2-sübstitüe-6,6-dimetil-3-açil-4-aril-5-okso-1,4,5,6,7,8-heksahidrokinolin türevleri üzerinde çalışmalar
Studies of 2-substitue-6,6-dimethil-3-acyl-4-aryl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexa-hydroquinoline derivatives
- Tez No: 69784
- Danışmanlar: PROF. DR. CİHAT ŞAFAK
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Dihidropiridin, Hekzahidrokinolin, Piridin, Spektrum analizi, Hexahydroquinoline, calcium modulatory activity, spectra, Dihydropyridine, Pyridine, Spectrum analysis
- Yıl: 1998
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
IV ÖZET Bu çalışmada 2,6,6-trimetil-3-asetil-4-aril-5-okso-l,4,5,6,7,8-heksahidrokmolin yapısında yirmiiki yeni bileşiğin sentezi yapılarak kalsiyum antagonist etkileri incelenmiştir. Bileşikler, 4,4- dimetü-l,3-sikloheksadion, uygun sübstitûe aromatik aldehit ve asetilasetonun reaksiyonu sokul masıyla elde edilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verimleri aşağıda tablo halin de verilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, 'H-NMR, kütle spektroskopisi ve elementel ana lizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin kalsiyum antagonist etkileri izole sıçan ileumu ve koyun karotid arteri testleri ile saptanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerden bileşik 10 ve bileşik 12 en yüksek aktiviteye sahiptir. Halkanın 4. konumunda sübstitûe fenil grubu taşıyan bileşiklerde, 3-bromofenil türevi (Bileşik 7) dışında, 3 numaralı konuma sübstitüent getirilmesi aktivitede artmaya neden olmuştur. Bileşikler damarda vazodilatör etki de göstermişlerdir. Bileşik 15 ve bileşik 17 barsakta baryum klorür kontraksiyonlarını düşük dozlarda artırmıştır. Oysa 10-4 M konsantrasyonda çok düşük düzeyde inhibe etmiştir. Bu yüzden bu bileşiğin agonist/antagonist olabileceği düşünülmüştür. Ancak bu konsantrasyonda, inhibisyon ve inkübasyon sırasında potasyum klorür ile anlamlı bir değişiklik yapmamıştır. Bu nedenle agonist/antagonist demek güçtür. Sonuç olarak, barsakta etki gösteren bileşiklerin damarda da benzer etkiler göstermesi birbirlerini destekler niteliktedir.Anahtar kelimeler Heksahidrokinolin, kalsiyum modülatörü aktivite, spektrum.
Özet (Çeviri)
vi ABSTRACT In this study, twenty-two new compounds having 2,6,6^trimethyl-3-acetyl-4-aryl-5-oxo- 1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline structure have been synthesized and screened for their calcium antagonistic activities. The compounds were prepared by the reaction of appropriate aromatic aldehyde, 4,4-dimethyl-l,3-cyclohexanedione and acetylacetone. The melting points and percen tage of the yields of the compounds are given below in table. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and UV absorption pro perties of the compounds have been determined. The structures of the compounds have been elucidated by IR, *H-NMR, mass spectra and elemantal analyses. The calcium antagonistic activities of the compounds were determined by the tests perfor med on isolated rabbit ileum and lamb carotid artery. According to activity studies, compound 10 and 12 have been found the most active in this series. Introduction of various substituents to the position three of phenyl ring increases activity, except 3-bromophenyl derivative. Compounds 15 and 17 have increased the contractions of barium chloride in intestine at low concentration (10"* M). Therefore, it is thought that these compounds would be agonist/antagonist But, at this concentration, these compounds have not made any contraction by potassium chloride during inhibition and incubation. For tins reason, it is difficult to say agonist-antagonist for these compounds. The results of activity show that compounds exert similar activity on isolated rabbit ileum and lamb carotid arteryVII
Benzer Tezler
- Kararsız endoperoksitlerin dimetil 1,2,4,5-tetrazin 3,6-dikarboksilat ile yakalanması: Piridazin halkası içeren bisiklik endoperoksitlerin kimyasal trasformasyonları
Trapping of unstable endoperoxides with dimethyl 1,2,4,5-tetrazine 3,6-dicarboxylate: Chemical transformation of bicyclic endoperoxides containing pyridazine ring
GALİP ÖZER
Doktora
Türkçe
2002
KimyaAtatürk ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. METİN BALCI
DOÇ. DR. NURULLAH SARAÇOĞLU
- s-hidrindasen-1,3,5,7-tetron,2,6-disübstitüe ve 2,2,6,6-tetrasübstitüe-s-hidrindasen-1,3,5,7-tetronun bazı türevlerinin sentezi ve bazı özelliklerinin belirlenmesi
The Synthesis of the some of s-hydrindacene-1,3,5,7-tetrone, 2,6-disubstitued and 2,2,6,6-tetrasubstituted-s-hydrindacene-1,3,5,7-tetrone derivatives and the determination of their properties
HASAN ESENER
- Synthesis, characterization and investigation of anticancer activities of schiff bases and some transition metal complexes containing 2,5,6-trisubstituted imidazo-thiadiazole derivatives
2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol türevleri içeren schıff bazlarının ve bazı geçiş metali komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve antikanseer aktivitelerinin incelenmesi
AHMED HAMDI MIRGHANI ELMAHDI
- 2-N,N-dimetilaminometil-3,4-dimetilfenolün sübstitüe stirenler diels-aider reaksiyonu ile sübstitüe kromanların sentezi
Başlık çevirisi yok
BÜLENT BÜYÜKKIDAN
