Geri Dön

Syntheis of new compounds bearing methylsulfonyl pharmacophore and evaluation of their selective COX-2 inhibitory activity

Metil sülfonil farmakofor taşıyan yeni bileşiklerin sentezive seçici COX-2 inhibitör aktivitelerinin değerlendirilmesi

  1. Tez No: 777895
  2. Yazar: TAHA ALMARSOOMI
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ZAFER ASIM KAPLANCIKLI
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 91

Özet

Prostaglandin H2 sentetaz (PGH2) olarak da bilinen siklooksijenaz (COX), organizmadaki önemli enzimlerden biridir. COX inhibisyonu çoğu nonsteroidal antiinflamatuar ilacın etki mekanizmasını oluşturmaktadır. Bu çalışmada; tiyazol türevi 10 yeni bileşik sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin analizi 1H-NMR ve 13C-NMR yöntemleri ile yapılarak yapıları aydınlatılmıştır. Elde edilen bileşiklerin siklooksijenaz (COXs) enzimleri üzerindeki inhibisyon etkisi araştırılmıştır. 5a, 5b ve 5c kodlu bileşiklerin, referans bileşikler Ibuprofen, Selekoksib ve Nimesulid ile karşılaştırıldığında etkili olduğu bulunmuştur. 5a Türevi 0.180±0.002 μM IC50 değeri ile serideki en aktif olduğu belirlenmiştir. En aktif COX inhibitor etkiye sahip olan 5a bileşiğinin enzim aktif yöresi ile etkileşimi incelenmiş ve selekoksib'in COX enzim yöresi ile olan etkileşime benzer bir etkileşim sergilediği gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

Cyclooxygenase, also known as prostaglandin H2 synthase (PGH2), is one of the most important enzymes in pharmacology because inhibition of COX is the mechanism of action of most nonsteroidal anti-inflammatory drugs. In this study, ten thiazole derivative compounds had synthesized. The analysis of the obtained compounds was performed by 1H NMR (Proton Nuclear Magnetic Resonance) and 13C NMR (Carbon-13 Nuclear Magnetic Resonance) methods. By this method, the obtained compounds could be elucidated. The inhibitory effect of the obtained compounds on cyclooxygenase (COX) enzymes investigated. The encoded compounds 5a, 5b, and 5c were found to be the most potent compared to the reference compounds ibuprofen, celecoxib, and nimesulide. The inhibitory activity of 5a, 5b, and 5c is approximate, but the 5a derivative proved to be the most active in the series with an IC50 value of 0.180 ± 0.002 μM. The most potent COXs inhibitor was 5a, which further investigated for its potential binding mode by molecular docking study. Compound 5a found to be localized at the active site of the enzyme, similar to celecoxib, which has a remarkable effect on COXs enzymes.

Benzer Tezler

  1. Yeni 6-metilimizado[2,1-b]tiyazol-5-karbohidrazid türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of new 6-methylimidazo[2,1-b]thiazole-5-carbohydrazide derivatives

    FÜSUN UR GÖKTAŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2001

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ.DR. NESRİN CESUR

  2. Yeni 3-fenil-5-metil-1H-indol-2-karbohidrazid türevlerinin sentezi ve yapı aydınlatması

    Synthesis and structure elucielation of new 3-phenyl-5-methyl-1H-indole-2-carbohydrazide derivatives

    DEVRİM ÖZTÜRK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2000

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. GÜLTAZE ÇAPAN

  3. Yeni imidazo [2,1-b] tiyazol türevi heterosiklik bileşiklerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of new imidazo [2,1-b] thiazole derived heterocyclic compounds

    SELİN CİMOK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ

  4. Yeni [6-(4-bromofenil) imidazo[2,1-b] tiyazol-3-asetik asid hidrazid hidrazonlarının sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and structural elucidation of new [6-(4-bromophenyl) imidazo [2,1-b] thiazol-3-yl] acetic acid hydrazide hydrazone derivatives

    ELİF GÜRSOY

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2005

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. NURAY ULUSOY GÜZELDEMİRCİ

  5. Bis yapısı taşıyan antimikrobiyal aktivite gösterebilecek bileşiklerin tasarlanması, sentezi ve yapılarının aydınlatılması çalışması

    Design, synthesis and structure characterization of the compounds carrying bis structure with potential to have antimicribial activity

    BAŞAK SARITAŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiMersin Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL