Geri Dön

Yeni hidrazon türevlerinin tasarımı, sentezi ve antikanser etki çalışmaları

Design, synthesis of new hydrazone derivatives and studies on their anticancer activity

PDF İndir

  1. Tez No: 782373
  2. Yazar: BURAK ERDÖNMEZ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 98

Özet

Bu çalışmada, on adet yeni hidrazon türevi (3a-j) sentezlenmiş ve bu bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler kullanılarak teyit edilmiştir. Tüm bileşiklerin A549 insan akciğer adenokarsinom ve L929 fare embriyonik fibroblast hücreleri üzerine sitotoksik aktiviteleri MTT deneyi ile belirlenmiştir. N'-(4-Dimetilaminobenziliden)-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3a), N'-[4-(piperidin-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3e), N'-[4-(4-metilpiperazin-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3g) ve N'-[4-(1H-imidazol-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3i) A549 hücre dizisi üzerine seçici antikanser aktivite göstermişlerdir. Bu bileşiklerin apoptoz ve Akt üzerine etkileri de değerlendirilmiştir. 3a ve 3g kodlu bileşikler A549 hücrelerinde cisplatinden daha güçlü apoptoz indüksiyonuna neden olmuşlardır. Ancak bu iki bileşik Akt üzerine kayda değer inhibitör etki göstermemişlerdir. 3e ve 3i kodlu bileşikler ise A549 hücrelerinde Akt inhibitör etki göstermişlerdir. In vitro çalışmalar sonucu, 3e ve 3i kodlu bileşiklerin A549 hücre dizisi üzerine antikanser etkilerini Akt inhibisyonu yoluyla gösterdikleri belirlenmiştir. Bununla birlikte 3a ve 3g kodlu bileşiklerin ise A549 hücreleri üzerine sitotoksik ve apoptotik etkilerini farklı yolak(lar) üzerinden gösterdikleri anlaşılmaktadır.

Özet (Çeviri)

In this study, ten new hydrazone derivatives (3a-j) were synthesized and their structures were confirmed using spectroscopic methods. The cytotoxic activities of all compounds on A549 human lung adenocarcinoma and L929 mouse embryonic fibroblast cells were determined by MTT assay. N'-(4-Dimethylaminobenzylidene)-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3a), N'-[4-(piperidin-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3e), N'-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3g) and N'-[4-(1H-imidazol-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3i) showed selective anticancer effect on A549 cell line. The effects of these compounds on apoptosis and Akt were also evaluated. Compounds 3a and 3g caused apoptosis induction in A549 cells stronger than cisplatin. However, these two compounds did not show any significant inhibitory effect on Akt. Compounds 3e and 3i showed Akt inhibitory effects in A549 cells. As a result of in vitro studies, it was determined that compounds 3e and 3i showed their anticancer effects on A549 cell line through Akt inhibition. However, it is understood that compounds 3a and 3g exert their cytotoxic and apoptotic effects on A549 cells via different pathway(s).

Benzer Tezler

  1. Tez No

    739511

    Yeni tiyazol türevlerinin tasarımı, sentezi ve hedefe yönelik antikanser etki çalışmaları

    Design, synthesis of new thiazole derivatives and studies on their targeted anticancer activity

    TURANA ORUJOVA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP

  2. Tez No

    830125

    Artemisinin-pirazol hibrit yapılarının, tasarımı, sentezi ve karakterizasyonu

    Design, synthesis and characterization of artemisinin-pyrazole hybrid structures

    GÜNGÖR LÖKOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ARİF KIVRAK

  3. Tez No

    651018

    EGFR kinaz inhibitörleri olarak triazol/tiyadiazol halkaları içeren bazı yeni benzimidazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi

    Synthesis and evaluation of biological activities of some new benzimidazole derivatives containing triazole / thiadiazole rings as EGFR kinase inhibitors

    İSMAİL ÇELİK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. GÜLGÜN KILCIGİL

  4. Tez No

    856894

    Asetohekzamitten türeyen yeni hidrazon türevlerinin tasarımı, sentezi ve antidiyabetik aktivite çalışmaları

    Design, synthesis and antidiabetic activity studies of new hydrazone derivatives derived from acetohexamide

    RABİA KILIÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaGaziantep Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. EMİNE ELÇİN EMRE

  5. Tez No

    883808

    Seçici monoaminoksidaz-B inhibitörü yeni bileşiklerin tasarımı, sentezi ve parkinson hastalığının tedavisindeki etkilerinin değerlendirilmesi

    Design and synthesis of novel selective monoamineoxidase-B inhibitor compounds and evaluation of effects in the treatment of parkinson's disease

    YAREN NUR ZENNİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Eczacılık ve Farmakolojiİnönü Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ZEYNEP ÖZDEMİR

Geri Dön