Yeni hidrazon türevlerinin tasarımı, sentezi ve antikanser etki çalışmaları
Design, synthesis of new hydrazone derivatives and studies on their anticancer activity
- Tez No: 782373
- Danışmanlar: PROF. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 98
Özet
Bu çalışmada, on adet yeni hidrazon türevi (3a-j) sentezlenmiş ve bu bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler kullanılarak teyit edilmiştir. Tüm bileşiklerin A549 insan akciğer adenokarsinom ve L929 fare embriyonik fibroblast hücreleri üzerine sitotoksik aktiviteleri MTT deneyi ile belirlenmiştir. N'-(4-Dimetilaminobenziliden)-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3a), N'-[4-(piperidin-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3e), N'-[4-(4-metilpiperazin-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3g) ve N'-[4-(1H-imidazol-1-il)benziliden]-2-[(5-klorobenzoksazol-2-il)tiyo]asetohidrazit (3i) A549 hücre dizisi üzerine seçici antikanser aktivite göstermişlerdir. Bu bileşiklerin apoptoz ve Akt üzerine etkileri de değerlendirilmiştir. 3a ve 3g kodlu bileşikler A549 hücrelerinde cisplatinden daha güçlü apoptoz indüksiyonuna neden olmuşlardır. Ancak bu iki bileşik Akt üzerine kayda değer inhibitör etki göstermemişlerdir. 3e ve 3i kodlu bileşikler ise A549 hücrelerinde Akt inhibitör etki göstermişlerdir. In vitro çalışmalar sonucu, 3e ve 3i kodlu bileşiklerin A549 hücre dizisi üzerine antikanser etkilerini Akt inhibisyonu yoluyla gösterdikleri belirlenmiştir. Bununla birlikte 3a ve 3g kodlu bileşiklerin ise A549 hücreleri üzerine sitotoksik ve apoptotik etkilerini farklı yolak(lar) üzerinden gösterdikleri anlaşılmaktadır.
Özet (Çeviri)
In this study, ten new hydrazone derivatives (3a-j) were synthesized and their structures were confirmed using spectroscopic methods. The cytotoxic activities of all compounds on A549 human lung adenocarcinoma and L929 mouse embryonic fibroblast cells were determined by MTT assay. N'-(4-Dimethylaminobenzylidene)-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3a), N'-[4-(piperidin-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3e), N'-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3g) and N'-[4-(1H-imidazol-1-yl)benzylidene]-2-[(5-chlorobenzoxazol-2-yl)thio]acetohydrazide (3i) showed selective anticancer effect on A549 cell line. The effects of these compounds on apoptosis and Akt were also evaluated. Compounds 3a and 3g caused apoptosis induction in A549 cells stronger than cisplatin. However, these two compounds did not show any significant inhibitory effect on Akt. Compounds 3e and 3i showed Akt inhibitory effects in A549 cells. As a result of in vitro studies, it was determined that compounds 3e and 3i showed their anticancer effects on A549 cell line through Akt inhibition. However, it is understood that compounds 3a and 3g exert their cytotoxic and apoptotic effects on A549 cells via different pathway(s).
Benzer Tezler
- Yeni tiyazol türevlerinin tasarımı, sentezi ve hedefe yönelik antikanser etki çalışmaları
Design, synthesis of new thiazole derivatives and studies on their targeted anticancer activity
TURANA ORUJOVA
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- Artemisinin-pirazol hibrit yapılarının, tasarımı, sentezi ve karakterizasyonu
Design, synthesis and characterization of artemisinin-pyrazole hybrid structures
GÜNGÖR LÖKOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ARİF KIVRAK
- EGFR kinaz inhibitörleri olarak triazol/tiyadiazol halkaları içeren bazı yeni benzimidazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis and evaluation of biological activities of some new benzimidazole derivatives containing triazole / thiadiazole rings as EGFR kinase inhibitors
İSMAİL ÇELİK
Doktora
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLGÜN KILCIGİL
- Asetohekzamitten türeyen yeni hidrazon türevlerinin tasarımı, sentezi ve antidiyabetik aktivite çalışmaları
Design, synthesis and antidiabetic activity studies of new hydrazone derivatives derived from acetohexamide
RABİA KILIÇ
- Seçici monoaminoksidaz-B inhibitörü yeni bileşiklerin tasarımı, sentezi ve parkinson hastalığının tedavisindeki etkilerinin değerlendirilmesi
Design and synthesis of novel selective monoamineoxidase-B inhibitor compounds and evaluation of effects in the treatment of parkinson's disease
YAREN NUR ZENNİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve Farmakolojiİnönü ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ZEYNEP ÖZDEMİR