Kiral tiyoüre türevlerinin enantiyosaf aminlerden tasarımı, sentezi ve kolinesteraz enzim inhibisyon aktivitelerinin belirlenmesi
Design, synthesis of chiral thiourea derivatives from enantiosaph amines and determination of cholinesterase enzyme inhibition activities
- Tez No: 833497
- Danışmanlar: PROF. DR. AYŞEGÜL İYİDOĞAN, DOÇ. DR. YUSUF SICAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gaziantep Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 1130
Özet
Bu tez çalışmasında tiyoüreler için genel sentez metodu kullanılarak on altı adet yeni kiral tiyoüre türevleri sentezlenmiştir. Çalışmamızda benzil izotiyosiyanattan yola çıkarak farklı kiral aminler ile reaksiyonundan yeni kiral tiyoüre türevleri [1-16] sentezlenmiş olup karakterizasyonu ve aktivite çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Farklı sübstitüentlerin yanı sıra, aynı sübstitüentlerin R ve S enantiyomerlerinin karakteristik özellikleri ve biyolojik aktiviteleri incelenmiştir. Tüm ürünlerin yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR ve elementel analiz yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin [1-16] antikolinesteraz inhibisyon aktivitesi AChE ve BChE'ye karşı test edilmiştir. Sentez serisi içerisinde, AChE'ye karşı bileşik 4 (IC50: 6,35±1,89 µM) en aktif iken; BChE'e karşı bileşik 12 (IC50: 1,46±1,99 µM) en aktif olduğu tespit edilmiştir. Her iki enzime karşı yapılan tüm testlerde 3 ve 4 numaralı bileşikler daha iyi aktivite göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this thesis study, sixteen new chiral thiourea derivatives were synthesized using the general synthesis method for thioureas. In our study, based on benzyl isothiocyanate, new chiral thiourea derivatives were synthesized from its reaction with different chiral amines [1-16] and characterization and activity studies were performed. In addition to different substituents, the characteristic properties and biological activities of the R and S enantiomers of the same substituents were studied. The structures of all products were illuminated by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR and elemental analysis methods. The anticholinesterase inhibition activity of the synthesized compounds [1-16] was tested against AChE and BChE. In the synthesis series, it was found that compound 4 (IC50: 6.35±1.89 µM) was the most active against AChE, while compound 12 (IC50: 1.46±1.99 µM) was the most active against BChE. Compounds 3 and 4 showed better activity in all tests against both enzymes.
Benzer Tezler
- Kiral kaliks[4]aren-bazlı tiyoüre türevlerinin sentezi ve enantiyoseçici 1,4-katılma reaksiyonlarında katalizör olarak kullanımı
Synthesis of chiral calix[4]arene-based thiourea derivatives and their use as catalysts in enantioselective 1,4-addition reactions
HÖRÜ YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaNecmettin Erbakan ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDULKADİR SIRIT
- Kiral kaliks[4]aren-bazlı tiyoüre türevlerinin sentezi ve enantiyoselektif reaksiyonlarda katalizör olarak kullanımı
Synthesis of chiral calix[4]arene-based thiourea derivatives and their use as catalysts in enantioselective reactions
AYSUN ÖZSEVER
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaNecmettin Erbakan ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDULKADİR SIRIT
- Tersiyer amin bazlı kiral kaliks[4]aren türevlerinin sentezi ve kiral katalizör olarak stereoselektif tepkimelerde kullanımı
Synthesis of tertiary amine based chiral calix[4]arene derivatives and their use as chiral catalyst in stereoselective reactions
HAYRİYE NEVİN GENÇ
Doktora
Türkçe
2015
KimyaKaramanoğlu Mehmetbey ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDULKADİR SIRIT
- İndol ve indolin temelli üre/tiyoüre türevlerinin sentezi ve asimetrik konjuge katılmalarda organik katalizör aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of indole and indoline based chiral urea/thiourea derivatives and investigation of organic catalyst activities in asymmetric conjugate additions
FARROKH LAFZI
- Yeni kiral 1,3-tiyazolidin türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of new chiral 1,3-thiazolidine derivatives and the evaluation of biological activities
SAMET EVYAPAN