Geri Dön

Yeni sentezlenen platin temelli n heterosiklik karben komplekslerinin farmakolojik özelliklerinin sisplatin ile in vitro karşılaştırılması

In vitro comparison of pharmacological properties of newly synthesized platinum-based n heterocyclic carbene complexes with cisplatin

  1. Tez No: 879091
  2. Yazar: SÜMEYYE ASLAN
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. SONGÜL ÜNÜVAR, PROF. BİNAY EKE
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Farmasötik Toksikoloji, Pharmaceutical Toxicology
  6. Anahtar Kelimeler: Pt-NHC, sisplatin, apoptoz, antikanser aktivite, Pt-NHC, cisplatin, apoptosis, anticancer activity
  7. Yıl: 2024
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İnönü Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 81

Özet

Yeni Sentezlenen Platin Temelli N Heterosiklik Karben Komplekslerinin Farmakolojik Özelliklerinin Sisplatin ile İn Vitro Karşılaştırılması Amaç: Sentezlenen orijinal sekiz adet platin N-heterosiklik karben (Pt-NHC) kompleksinin farmakolojik araştırmalar ve ilaç geliştirme çalışmalarında öncü moleküller olma potansiyelini değerlendirmek. Materyal ve metot: Pt-NHC komplekslerinin farmakolojik özellikleri SH-SY5Y (insan nöroblastom hücre hattı), A549 (insan akciğer kanseri hücre hattı), MDA-MB-231 (insan meme kanseri hücre hattı) ve HeLa (insan serviks kanseri hücre hattı) hücreleri üzerinde değerlendirildi. Hücrelere sisplatin ve Pt-NHC bileşikleri 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM dozlarda uygulandı. Bileşiklerin sitotoksik etkileri, kanser hücrelerinde hücre göçü üzerine etkileri, antimikrobiyal, antifungal aktiviteleri ve apoptoz ile ilişkisi değerlendirildi. Sitotoksik etki MTS yöntemi ile, hücre göçü yara iyileşme testi ile, antimikrobiyal ve antifungal aktiviteler rutin yapılan aktivite testleri ile, apoptoz ile ilişkili Bax ve Bcl-2 genlerinin ekspresyon düzeyleri RT-PCR yöntemi ile değerlendirildi. Bulgular: Farklı yapılara sahip Pt-NHC bileşiklerinin test edilen hücre hatları üzerinde farklı derecelerde antiproliferatif aktivite gösterdiği bulunmuştur. Bileşiklerin hücre göçünü engelleyerek antimigrasyon etki gösterdikleri tespit edildi. S.aureus, C.albicans ve MRSA'ya karşı antimikrobiyal etkili oldukları bulundu. Sonuç: Bileşiklerden elde edilen veriler sisplatin ile karşılaştırıldığında sisplatine göre anlamlı derecede etkin olan Pt-NHC kompleksleri belirlendi. Bu bileşiklerin ilaç geliştirme çalışmalarında kullanılacak yeni aday moleküller olabilir.

Özet (Çeviri)

ABSTRACT In Vitro Comparison of Pharmacological Properties of Newly Synthesized Platinum-Based N Heterocyclic Carbene Complexes with Cisplatin Aim: To evaluate the potential of the original eight synthesized platinum N-heterocyclic carbene (Pt-NHC) complexes as leading molecules in pharmacological research and drug development studies. Material and method: The pharmacological properties of Pt-NHC complexes were evaluated on SH-SY5Y (human neuroblastoma cell line), A549 (human lung cancer cell line), MDA-MB-231 (human breast cancer cell line), and HeLa (human cervical cancer cell line) cells. Cisplatin and Pt-NHC compounds were applied to the cells at doses of 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM. The cytotoxic effects of the compounds, their effects on cell migration in cancer cells, their antimicrobial and antifungal activities, and their relationship with apoptosis were evaluated. Cytotoxic effect by MTS method, cell migration by wound healing test, antimicrobial and antifungal activities by routine activity tests, expression levels of Bax and Bcl-2 genes related to apoptosis. It was evaluated by RT-PCR method. Results: Pt-NHC compounds with different structures were found to show various degrees of antiproliferative activity on the tested cell lines. It was determined that the compounds showed antimigration effects by preventing cell migration. They were found to be antimicrobial effective against S.aureus, C.albicans, and MRSA. PCR. Conclusion: When the data obtained from the compounds were compared with cisplatin, Pt-NHC complexes significantly more effective than cisplatin were identified. We concluded that these compounds may be new candidate molecules for drug development studies.

Benzer Tezler

  1. Oligonükleotit ve dna ile yeni nesil floresans maddelerin etkileşimlerinin kütle spektrometrisi ve spektroskopik yöntemlerle incelenmesi

    Investigation of the interactions of oligonucleotide and dna with new generation fluorescent substances by mass spectrometry and spectroscopic methods

    AYŞEGÜL ÖZGEN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaHacettepe Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BEKİR SALİH

  2. Yeni sentezlenen Ag-NHC komplekslerinin akciğer kanseri hücre hattında (A-549) sitotoksik ve anti-tümoral etkilerinin araştırılması

    Investigation of cytotoxic and anti-tumoral effects of newly synthesized Ag-NHC complexes on lung cancer cell line (A549)

    YASEMİN ŞAHİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiSüleyman Demirel Üniversitesi

    Tıbbi Farmakoloji Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ FATMA NİHAN CANKARA

    PROF. DR. OSMAN ÇİFTÇİ

  3. Design, synthesis and biological activity of novel antitumor active platinum and copper based complexes containing quinoxaline ligands

    Kinoksalin ligantları içeren yeni antıtumor aktif bakır ve platin temelli komplekslerin tasarımı, sentezi ve biyolojik aktiviteleri

    HAGER SADER ELBESHTI

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    KimyaAtılım Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ŞENİZ ÖZALP YAMAN

  4. Değişik moleküler yapılar ve metal merkezleri içeren ftalosiyanin omplekslerinin elektrokimyasal özellikleri ve oksijen indirgenmesindeki elektrokatalitik ktivitelerinin incelenmesi

    Investigation of the electrochemical properties and electrocatalytic activities in oxygen reduction of phthalocyanine complexes with different molecular structures and metal centers

    ERHAN ŞÜKRÜ CENGİZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaMarmara Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ALİ RIZA ÖZKAYA

  5. Development of highly efficient platinum nanocatalysts for the dehydrogenation of ammonia borane via rational design of graphitic carbon nitride-based heterojunction photocatalysts

    Grafitik karbon nitrür temelli heteroeklem fotokatalizör tasarımları ile amonyak boranın dehidrojenlenmesinde etkinliği yüksek platin nanokatalizörlerinin geliştirilmesi

    MERVE AKSOY

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2021

    EnerjiKoç Üniversitesi

    Malzeme Bilimi ve Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ÖNDER METİN