Bazı antimikrobiyal ajanların termodinamik protonasyon sabitlerinin HPLC yöntemiyle belirlenmesi
Determination of thermodynamic protonation constants of some antimicrobial agents by HPLC method
- Tez No: 898144
- Danışmanlar: PROF. DR. EBRU ÇUBUK DEMİRALAY
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Süleyman Demirel Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: İlaç Araştırma ve Geliştirme Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 58
Özet
Antimikrobiyal ajanlar bünyesinde antiseptikleri, antibiyotikleri, antiviralleri, antifungalleri ve antiparaziterleri de içeren geniş kullanım alanına sahip terapötik maddelerdir. Bu maddeler enfeksiyonları önlemek veya tedavi etmek için kullanılırlar. Özellikle azot atomu içeren heterosiklik yapıdaki antimikrobiyaller geniş farmakolojik aktivite yelpazesi sergileme yeteneklerinden dolayı birçok doğal üründe ve sentetik ilaçta yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu ilaçlar içerisinde yaygın kullanım alanına sahip olan klotrimazol, sertakonazol, oksikonazol ve klimbazol zayıf asit/baz özelliğine sahip olduğundan, sulu ortamda bu moleküllerinin asit-baz dengesinin incelenmesi, moleküllerin aktivitelerini anlamak gereklidir. Belirli bir pH'da bir bileşiğin iyonlaşmasını gösteren denge temel alınarak protonasyon sabiti (pKa) belirlenebilmektedir. Bu tez çalışmasında klotrimazol, sertakonazol, oksikonazol ve klimbazolün protonasyon sabiti metanol-su ortamında, mobil faz pH'sı 3-8 aralığında RP-HPLC yöntemiyle tayin edilmiştir. Klotrimazol ve klimbazol için %50, %55 ve %60 (v/v) metanol içeren su-metanol ortamında, sertakonazol ve oksikonazol için %55, %57,5 ve %60 (v/v) metanol içeren metanol-su ortamında, 37°C'de çalışılmıştır. Kromatografik analizler için Agilent Zorbax SB-CN kolon (4,6x150mm, 3,5 µm) seçilmiştir. Mobil fazın akış hızı 1ml/dk olarak sabitlenmiştir. Bileşiklerin dalga boyu 202 nm olarak belirlenmiştir. Klimbazol, klotrimazol, oksikonazol ve sertakonazolün su ortamındaki pKa değeri mol kesri-pKa ilişkisi kullanılarak sırasıyla 6,430; 5,864; 7,114 ve 6,901 olarak hesaplanmıştır. Aynı şekilde 1/Ɛ-pKa ilişkisi kullanılarak bileşiklerin su ortamındaki pKa değerleri 6,295; 5,813; 6,813 ve 6,806 olarak belirlenmiştir. Bu tez kapsamında suda çözünürlüğü az olan bu bileşiklerin belirlenen pKa değerleri, farklı pH değerlerinde iyonlaşma ve ADME özellikleri için gerekli verilerdir.
Özet (Çeviri)
Antimicrobial agents are therapeutic substances with a wide range of uses, including antiseptics, antibiotics, antivirals, antifungals and antiparasitics. These substances are used to prevent or treat infections. Antimicrobials, especially heterocyclic structures containing nitrogen atoms, are widely used in many natural products and synthetic drugs due to their ability to exhibit a wide range of pharmacological activities. Since clotrimazole, sertaconazole, oxiconazole and klimbazole, which are widely used among these drugs, have weak acid/base properties, it is necessary to examine the acid-base balance of these molecules in aqueous environment and understand the activities of the molecules. The protonation constant (pKa) can be determined based on the equilibrium that indicates the ionization of a compound at a given pH. In this thesis, the protonation constants of clotrimazole, sertaconazole, oxiconazole and climbazole were determined by RP-HPLC method in methanol-water media with mobile phase pH in the range of 3-8. For clotrimazole and klimbazole, in methanol-water medium containing 50%, 55% and 60% (v/v) methanol, for sertaconazole and oxiconazole, in methanol-water medium containing 55%, 57.5% and 60% (v/v) methanol and it was studied at 37°C. Agilent Zorbax SB-CN column (4.6x150mm, 3.5 µm) was chosen for chromatographic analyses. The mobile phase flow rate was fixed at 1ml/min. The wavelength of the compounds was determined as 202 nm. The pKa value of climbazole, clotrimazole, oxiconazole and sertaconazole calculated by using the mole fraction-pKa relationship respectively in water is 6,430; 5,864; 7,114 and 6,901. Likewise, it was calculated as using the 1/Ɛ-pKa relationship, the pKa values of the compounds in water are 6,295; 5,813; 6,813 and 6,806. Within the scope of this thesis, the determined pKa values of these compounds with low water solubility are the necessary data for ionization and ADME properties at different pH values.
Benzer Tezler
- Bazı antimikrobiyal ajanların endoparazitoid pimpla truionellae L. (hymenoptera: ichneumonidae)'nın yaşama, gelişimi ve total protein sentezine etkileri
Effects of some antimicrobial agents on survival development and total protein synthesis of the endoparasitoid pimpla turionellae L. (hymenoptera: ichneumonidae)
KEMAL BÜYÜKGÜZEL
- Zeolites as host materials: Synthesis, post-synthesis treatments and antimicrobial properties of zeolites
Konak malzeme olarak zeolitler: Sentez, sentez sonrasi işlemler ve antimikrobiyal özellikleri
MELDA İŞLER BİNAY
Doktora
İngilizce
2022
BiyomühendislikOrta Doğu Teknik ÜniversitesiMikro ve Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BURCU AKATA KURÇ
DOÇ. DR. DİDEM KART
- Klinik mikrobiyoloji laboratuvarında acinobacter subtipleri olarak değerlendirilen nonfermentatif gram negatif bakterilerin API 20 NE sistemi ile tiplendirilmesi ve bazı antimikrobiyal ajanlara duyarlılık durumlarının belirlenmesi
Başlık çevirisi yok
İDİL İKBAL GÖKDAL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2001
MikrobiyolojiGazi ÜniversitesiMikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEYYAL ROTA
- The effect of bacilysin on Bacillus subtilis wild type 3610 strain
Basilisinin Bacillus subtilis yaban suşu 3610 üzerine etkisi
BETİM KARAHODA
Yüksek Lisans
İngilizce
2013
Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesiİleri Teknolojiler Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYTEN YAZGAN KARATAŞ
- Pseudomonas spp'nin gıdalardan izolasyonu, identifikasyonu, rastlanma sıklığı ve P.aeruginosa'ya bazı antimikrobiyal ajanların etkisi
Investigation of the incidence of Pseudomonas spp in foods and the effects of some antimicrobial factors to P.aeruginosa
DİLEK KESKİN