Bazı yeni N1-sübstitüe-2-klorobenzilamino-1H-benzimidazol-5-karboksamidin türevlerinin sentezleri, yapılarının aydınlatılması ve İn Vitro antimikrobiyal etkilerinin araştırılması
Synthesis, structural elucidation, and investigation of In Vitro antimicrobial effects of some new N1-substituted-2-chlorobenzylamino-1H-benzimidazole-5-carboxamidine derivatives
- Tez No: 999098
- Danışmanlar: PROF. DR. ALİ HAKAN GÖKER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışmada, bazı yeni N1-sübstitüe-2-klorobenzilamino-1H-benzimidazol-5-karboksamidin türevlerinin sentezi gerçekleştirilmiş, yapı aydınlatmaları yapılmış ve in vitro antimikrobiyal etkileri araştırılmıştır. Çalışma kapsamında toplam yedi adet amidin ve amidoksim türevi bileşik sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapısal doğrulamaları; kütle spektrometrisi (MS), proton 1H ve karbon 13C nükleer manyetik rezonans (NMR) spektroskopisi ile iki boyutlu NMR tekniklerinden COSY ve NOESY gibi yöntemler kullanılarak detaylı bir şekilde yapılmıştır. Elde edilen yeni türevlerin antimikrobiyal etkileri, daha önce sentezlenmiş benzer benzimidazol türevlerindeki amit grubu taşıyan bileşiklerdekine benzer veya daha iyi biyolojik aktivite göstermesi beklenmiştir. Bu beklenti, QSAR (kantitatif yapı-aktivite ilişkisi) analizleri ile de desteklenmiştir. Çalışmanın biyolojik değerlendirme aşamasında ise Escherichia coli, Staphylococcus aureus ve metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA) suşları kullanılmıştır. Yapılan in vitro testler sonucunda bazı bileşiklerin anlamlı düzeyde antimikrobiyal etki gösterdiği belirlenmiştir. Bu tez çalışması, benzimidazol iskeletine sahip amidin ve amidoksim türevlerinin sentezlenerek potansiyel antimikrobiyal ajanlar olarak değerlendirilmesine katkı sağlamaktadır. Özellikle bazı türevlerin dirençli bakteri suşları üzerinde gösterdiği yüksek etki, ileride yapılacak daha kapsamlı biyolojik ve farmakokinetik çalışmalar için yol gösterici niteliktedir
Özet (Çeviri)
In this study, the synthesis, structural elucidation, and in vitro antimicrobial effects of some new N1-substituted-2-chlorobenzylamino-1H-benzimidazole-5-carboxamidine derivatives were investigated. A total of seven amidine and amidoxime derivative compounds were synthesized. The structural confirmation of the synthesized compounds was carried out in detail using mass spectrometry (MS), proton 1H and carbon 13C nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy, along with two-dimensional NMR techniques such as COSY and NOESY. The antimicrobial effects of the newly obtained derivatives were compared with previously synthesized benzimidazole derivatives bearing amide groups, and it was expected that the amidine derivatives would exhibit higher biological activity. This expectation was also supported by QSAR (quantitative structure-activity relationship) analysis. In the biological evaluation stage of the study, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, and methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains were used. As a result of the in vitro tests, some compounds were found to show significant antimicrobial activity. This thesis contributes to the evaluation of amidine and amidoxime derivatives containing a benzimidazole scaffold as potential antimicrobial agents. The high activity exhibited by certain derivatives against resistant bacterial strains provides a guiding basis for more comprehensive biological and pharmacokinetic studies in the future. Key Words
Benzer Tezler
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Bazı yeni 1h-indol karboksamit türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması,biyolojik aktiviteleri ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, biological activities and molecular modeling studies of some new 1h-indole carboxamide derivatives
AÇELYA MAVİDENİZ
- Yeni schiff baz ve metal komplekslerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Clarification new schiff bases and metal complexes synthesis and structure
NURAY BAŞ
- Polihalo organik bileşikler ile mono - ve difonksiyonel gruplu nükleofillerden doymamış sübstitüe organik bileşikler
Başlık çevirisi yok
GÖKŞİN AYDINLI
- Yeni S,N-disübstitüe ve S,N,N-,S,N,S-trisübstitüe nitrobüta-1,3 dien türevlerinin sentezi
Synthesis of new S,N- disubstituted and S,N,N-,S,N,S- trisubstituted nitrobuta-1,3-diene derivatives
AYŞEGÜL AKSOY GÜN
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaMarmara ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÜMİT SALAN
PROF. DR. DİETER E. KAUFMANN