[6-(3,5-dimetilpirazol-1-il)-3(2H)-piridazinon-2-il] asetamit türevlerinin sentezi ve analjezik-antienflamatuvar aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis and analgesic-antiinflammatory activities of [6-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl] acetamide derivatives

Tez No: 158189
Yazar: ÇAĞLA AKOĞLU GENÇ
Danışmanlar: DOÇ.DR. ERDEN BANOĞLU
Tez Türü: Yüksek Lisans
Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
Yıl: 2004
Dil: Türkçe
Üniversite: Gazi Üniversitesi
Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
Sayfa Sayısı: 132

Özet

102 6. ÖZET. :-, Bu tez çalışması kapsamında, 9 adet [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]asetamit türevi hazırlanmıştır. Bu türevler, sırasıyla, l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-fenilpiperazin (Bileşik 1), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-oktilasetamit (Bileşik 2), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(2-feniletil)asetamit (Bileşik 3), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4- bromofenil)asetamit (Bileşik 4), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon- 2-il]-N-(piridin-3-il)asetamit (Bileşik 5), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]-N-(4-klorofenil)asetamit (Bileşik 6), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l- il)3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4-metoksifenil)asetamit (Bileşik 7), l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-(4-nitrofenil)piperazin (Bileşik 8) ve l-[2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4- metilpiperidin (Bileşik 9)'dir. Bileşiklerin yapıları elemenîel analiz, 'H-NMR ve İR spektral verileri ile kanıtlandıktan sonra in vivo analjezik ve antienflamatuvar104 aktiviteleri sırasıyla p-Benzokinon ile oluşturulan kıvranma testi ve Karagenin ile oluşturulan pence ödemi testi ile belirlenmiştir. Özellikle, amit kısmında piperazin veya piperidin artığı taşıyan tersiyer amit türevleri (Bileşikler 1, 8 ve 9) referans maddeller aspirin ve indorrietasine kıyasla eşdeğer aktivite göstermişlerdir. En yüksek analjezik aktivite amit kısmında 3-piridil sübstitüenti taşıyan türevde (Bileşik 5) görülmüştür.

Özet (Çeviri)

103 7. SUMMARY In this dissertation, the synhesis of nine novel [6-(3,5-dimethylpyrazol-l- yI)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]asetamide derivatives were accomplished. These derivatives were 1 - [2- [6-(3,5-dimethylpyrazol- 1 -yl)-3 (2H)-pyridazinon-2- yI]acetyl]-4-phenylpiperazine (1), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]-N-octylacetamide (2), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]-N-(2-phenethyl)acetamide (3), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l~yl)- 3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-bromophenyl)acetamide (4), 2- [6-(3,5-dimethyl pyrazol- l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(pyridin-3-yl)acetamide (5), 2-[6-(3,5- dimethylpyrazol- 1 -yl)-3 (2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-chlorophenyl)acetamide (6), 2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]-N-(4-methoxyphenyl)- acetamide (7), 1 -[2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)-pyridazinon-2-yl]acetyl]- 4-(4-nitrophenyl)piperazine (8) and l-[2-[6-(3,5-dimethylpyrazol-l-yl)-3(2H)- pyridazinon-2-yl]acetyl]-4-methylpiperidine (9). The structure elucidation of the compounds was done by means of their elemental analyses, 'H-NMR ve IR105 spectral data. The in vivo analgesic and anti-inflammatory activity of the synthesized compounds were investigated by using p-Benzoquinone-induced writhing test and Carrageenan-induced hind paw edema model, respectively. Especially, the compounds having piperazine and piperidine moiety in the amide portion (1,8 and 9) resulted in equal analgesic and anti-inflammatory activity than that of aspirin and indomethacin, respectively. The highest analgesic and anti inflammatory activity was observed with the compound having 3-pyridyl substituent in the amide portion (5).

Benzer Tezler

Tez No
293571
Hidroklorotiyazit'ten türeyen sübstitüe sülfonilüre/ tiyoürelerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and Characterized Structures of Sulphonylurea/thioureas Derived From Hydrochlorothiazide
KÜBRA YURT
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve Farmakoloji Marmara Üniversitesi
Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. SEVGİ KARAKUŞ
Tez No
651265
Enerjik malzemeler: yeni N,N,N-pirazolil-piridin Ag kompleksleri sentezi, termal bozunma özelliklerinin deneysel ve teorik incelenmesi
Energetic materials: new N,N,N-pyrazolyl pyridine Ag complexes - synthesis, theoretical and experimental investigation of thermal decomposition properties
ARDA ATAKOL
Doktora
Türkçe
2020
Kimya Ankara Üniversitesi
Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HASAN NAZIR
Tez No
102786
4-Amino-3,5-dimetilpirazolden türeyen sübstitüe üre, tiyoüre ve hidrazonların sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of substituted urea, thiourea and hydrazones from 4-amine-3,5-dimethylpyrazole and studying the biological activities
BEDİA KAYMAKÇIOĞLU
Doktora
Türkçe
2001
Eczacılık ve Farmakoloji Marmara Üniversitesi
Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
Tez No
196050
4-amino-3,5-dimetil pirazol den türeyen bazı tiyoüre bileşiklerinin in vivo metabolizması
In vivo metabolism of some thioureas compounds from 4-amino-3,5 dimethyl pyrazole
UFUK YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
Eczacılık ve Farmakoloji Marmara Üniversitesi
Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. BEDİA KAYMAKÇIOĞLU
Tez No
874644
Farmakolojik olarak aktif olabilecek organik moleküller
Organic molecules that can be pharmacologically active
FULYA GÜNAY
Doktora
Türkçe
2022
Kimya Yıldız Teknik Üniversitesi
Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZÜHAL TURGUT
DR. ÖĞR. ÜYESİ YUK YIN NG

Geri Dön