6-benzoil-2-benzoksazolinonların 3 numaralı konumundan N-sübstitüe bütanamitlerinin sentezi analjezik ve antienflamatuvar aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis of novel N-substituted butanamide derivates of 6-benzoyl-2-benzoxazolinone and their analgesic and antiinflammatory activities
- Tez No: 158206
- Danışmanlar: PROF.DR. NİNGUR NOYANALPAN, PROF.DR. SERDAR ÜNLÜ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2004
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 95
Özet
-94- 6.0ZET 6-Benzoil-2-benzoksazolinonun amit türevlerinin biyolojik olarak değişik aktiviteler gösteren bileşikler olduğu göz önünde bulundurularak analjezik ve antienflamatuvar etki gösteren bileşikler geliştirmeyi amaçladığımız bu çalışmamızda, literatürde kayıtlı olmayan Etil 4-(6-benzoil-2-benzoksazolinon-3- il)bütanoat (Bileşik 1), 4-(6-benzoil-2-benzoksazolinon-3-il)bütanoik asit (Bileşik 2) ve N-sübstitüe 4-(6-benzoil-2-benzoksazolinon-3-il)bütanamit (Bileşik 3-10) yapısında 10 yeni bileşiğin sentezi gerçekleştirilmiş, yapıları aydınlatılmış ve bu bileşiklerin tamamının analjezik ve antienflamatuvar aktiviteleri incelenmiştir. İlerde yapılacak çalışmalarda COX selektiviteleri incelenecek olan, sentezlenen tüm bileşiklerin in vivo analjezik ve antienflamatuvar etkinlikleri sırasıyla aspirin referans alınarak“p-benzokinon ile oluşturulan kıvranma testi ”ve indometasin referans alınarak“karagenin ile oluşturulan pençe ödemi modeli ”ile araştırılmıştır. Bu bileşiklerden 6 tanesinin aspirinden daha yüksek (Bileşik 2,3,4,6,7,8), 2 tanesinin ise aspirine yakın (Bileşik 9,10) analjezik aktiviteye sahip olduğu, 3,6,7,8 nolu bileşiklerin ise indometasininin aktivitesine çok yakın antienflamatuvar aktiviteye sahip olduğu, sözü geçen bileşiklerden Bileşik 6'nın, 1/6 oranında, Bileşik 10'un ise 2/6 oranında deney hayvanlarında mide ülseri oluşturduğu, diğer 6 bileşiğin ise hiçbir hayvanda mide ülserine yol açmadığı belirlenmiştir. Yapı-aktivite ilişkileri incelendiğinde, klorlu türevlerin daha yüksek, bromlu türevin ise son derece düşük aktiviteye sahip olduğu ve deney hayvanlarında 4/6 oranında mide ülserine yol açtığı belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
-95- 7.SUMMARY In this study, the title compounds Ethyl 4-(6-bcnzoyl-2- benzoxazolinone-3-yl)butanoat, 4-(6-benzoyl-2-benzoxazolinone-3-yl)butanoic acid, and N-substitued 4-(6-benzoyl-2-benzoxazoIinone-3-yl)butanamide derivatives have been synthesized (Compounds 1-10) exhibiting analgesic and antiinflammatory activities with reduced side effects. Their structures have been elucidated with instrumental methods. Analgesic and antiinflammatory activities of the compounds that will be further investigated for their COX-selectivities, have been examined by“p-benzoquinone induced writhing test”1 aspirin being the comparison and“Carrageenan-induced hind paw edema model”indomethacin being the comparison compound. In conclusion, compounds 2,3,4,6,7,8 exhibited analgesic activity higher than aspirin, compounds 3,6,7,8 exhibited almost equal antiinflammatory activity to that observed with indomethacin. In addition, except two compounds (compound 6 and 10), they did not cause any gastric ulceration at the test animals. It was observed that the derivatives carrying chlorine atom may exhibit higher activity than the others and the derivative with bromine atom exhibits poor analgesic and antiinflammatory activity and causes gastric ulseration in 4 of the 6 test animals.
Benzer Tezler
- Bazı benzoksazolon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
H.GÜLHAN PİLLİ(AYYILDIZ)
- 6-benzoil-2-okso-3h-benzotiyazolinin mannich bazları ve aktivite çalışmaları
Studies on the synthesis of 6-benzoyl-2-oxo-3h-benzothiazoline mannich bases and their biological activities
MELDA CİBA
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. TİJEN ÖNKOL
- 3-asetil-5-benzoil-2-fenil-6-metil-4-(1H)-piron'un mono alkil aminlerle ekimolar reaksiyonları
The equimolar reactions of 3-acetyl-5-benzoyl-2-phenyl-6-methyl-4-(1H)-pyron with mono alkyl amines
MELTEM TAN
- Yeni tiyoksopirimidin bileşiğinden elde edilen tiyazol ve tiyazin türevi bileşiklerin sentezi, sübstitüe aldehitlerle reaksiyonlarının araştırılması ve teorik olarak elektronik özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of thiazole and thiazine derivative compounds obtained from new thioxopyrimidine compound, investigation of their reactions with substituted aldehydes and examining of their theoretically electronic properties
DENİZ TOZLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
KimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ ERDEM ERGAN
- Bazı yeni 4(1H)-pridinon türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of the some new 4(1H)-pyridinone derivatives
SIDDIK ESKİNOBA