Geri Dön

Synthesis of dendrons with bone targeting moieties

Kemik hedefleyici gruplar içeren dendronların sentezi

  1. Tez No: 232848
  2. Yazar: PINAR ÇAKIR
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. RANA SANYAL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2008
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Boğaziçi Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 80

Özet

Çoklu etkileşimler, biyolojik reseptör ve hedefleyici molekül arasındaki bağlanma kuvvetini arttırdığı için; çok fonksiyonlu gruplar taşıyan makromoleküller, ilaç taşıma sistemleri için uygun adaylardır. Dendrimerler, yüzeylerinde çok sayıda ve çok çeşitli fonksiyonel gruplar taşıyabildikleri için, ilaç taşıma sistemleri olarak önemli bir potansiyele sahiptirler. Kemik hastalıklarında, kemik dokusunu hedeflemeyi başarabilmek, hastalık tedavisi için önemlidir. Kemik hedefleyici ligantları taşıyan dendrimerler, kemiğe ilaç taşımak için uygun moleküllerdir. Bu çalışmada kemik hedefleyici bisfosfonat gruplarını bünyesinde bulunduran ve biyolojik olarak bozunabilen poliester dendritik bileşiklerin farklı nesillerinin sentezi gösterilmiştir. Bisfosfonatlar, kemik dokusundaki hidroksiapatite güçlü bir şekilde bağlanabildikleri için, kemik dokusuna ilaç taşımada önemli bir rol oynarlar.Biyolojik olarak bozunabilen poliester dendronları ıraksak sentez rotası kullanılarak sentezlenmiştir. Dendronların yüzeylerindeki hidroksil grupları iyi verimlerle çok değerlikli bisfosfonat gruplarını barındıracak şekilde tetraetil [2-(2,2-dimetil-4,6-diokso-1,3-dioksan-5il)etan-1,1-diil] bisfosfonat ile tepkimeye sokulmuştur. Bisfosfonat gruplarının dendronlara eklenmesini takiben, bisfosfonat esterlerinin koruma gruplarını çıkartma çalışmaları yapılmıştır. Bisfosfonat esterlerinin koruma gruplarını çıkartılması yüksek nesillerde kısıtlı başarıya ulaşmıştır. İleriye dönük çalışmalarda, ilaç molekülü dendronun merkezine bağlanmadan önce, bisfosfonat esterlerinin koruma gruplarını çıkartılmasının optimizasyonu yapılmalıdır.

Özet (Çeviri)

Macromolecules containing multifunctional groups are promising candidates for drug delivery systems because a multivalent interaction between biological receptor and a targeting molecule increases the binding strength. Since dendrimers have high density and wide variety of functional groups on their surface, they are emerging as potential vehicles in drug delivery systems. Accomplishment of targeted drug delivery to bone tissues will be instrumental in curing bone related diseases. Dendrimers with appropriate bone targeting ligands could be promising delivery agents to the bone. This study reports synthesis of different generations of biodegradable polyester dendritic compounds containing bone targeting bisphosphonate groups. Bisphosphonates can play an important role in drug delivery to bone tissues due to their strong affinity towards hydroxyapatite in bone tissue.Biodegradable polyester dendrons were synthesized using a divergent synthetic route. The surface of the dendrons consisted of hydroxyl groups that were reacted with tetraethyl [2-(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5yl)ethan-1,1-diyl] bisphosphonate to afford multivalent bisphosphonate containing dendrons in good yields. Following the attachment of bisphosphonate groups onto the dendrons, deprotection studies of phosphonate esters were carried out. The deprotections of all the bisphosphonates were met with limited success in higher generations. Future studies are needed to optimize the final deprotection step before a drug molecule can be attached to the core of these dendrons.

Benzer Tezler

  1. Diels-alder 'click' cycloadditions: A tool for synthesis of macromolecules

    Makromolekül sentezinde metot olarak diels-alder 'click' halkasal katılım reaksiyonu

    MELİHA MERVE

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2008

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. AMİTAV SANYAL

  2. Synthesis of segment-block dendrimers via chemical ligation

    Chemical ligation metodu kullanılarak dilimli-blok dendrimerler sentezi

    MUHAMMED TALHA GÖKMEN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2006

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. RANA SANYAL

  3. Efficient synthesis of block-segmented dendrimers

    Verimli blok-dilimli dendrimer sentezi

    GONCA ŞEBER

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2006

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. AMİTAV SANYAL

  4. Linear and multi-arm functionalizable polymeric constructs for targeted drug delivery and imaging applications

    Hedeflendirilmiş ilaç salımı ve görüntüleme uygulamaları için lineer ve çok kollu fonksiyonelleştirilebilir polimerik yapılar

    ÖZGÜL GÖK

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. RANA SANYAL

    DOÇ. DR. AMİTAV SANYAL

  5. Dendrimer assembly via non-covalent interactions

    Kovalent olmayan etkileşimlerle dendrimer oluşumu

    ALİ HİKMET KARAYEL

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2009

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Bölümü

    YRD. DOÇ. AMİTAV SANYAL

    YRD. DOÇ. RANA SANYAL