Synthesis of branched alkyl substituted phenylene derivatives as potential drug molecules active against prostate cancer
Prostat kanserine karşı aktif, potansiyel ilaç molekülleri olarak dallanmış alkil fenilen türevlerinin sentezi
- Tez No: 325506
- Danışmanlar: DOÇ. A. ERSİN ACAR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2012
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Boğaziçi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 84
Özet
Prostat kanseri tüm dünya çapında erkekler arasında en yaygın kanser türüdür. Androjenler karakteristik erkeklik özelliklelerini kontrol eden steroid bazlı hormonlardır. Yüksek androjen seviyesinin bazı erkeklerde prostat kanserine yakalanma ihtimalini artırdığı ve kanserli hücreleri büyüttüğü kanıtlanmıştır. Bundan dolayı androjen seviyesinin düşürülmesiyle tümörlü hücrelerin büyümesi yavaşlatılabilir. Testosteron ve dihidrotestosteron en önemli iki androjendir. Kandaki testosteron ve dihidrotestosteron oranı androjen biyosentezi ile doğru orantılıdır. Bu sebepten dolayı testosteron ve dihidrotestosteron sentezini durdurmak prostat kanseri tedavisi için yürütülen birçok araştırmanın başlıca hedefi olmuştur. Androjenler testislerde ve böbrek üstü bezlerinde sentezlenir. Bundan dolayı androjen sentezinin durdurulması için testislerdeki ve böbrek üstü bezlerindeki androjen biyosentezin inhibe edilmesi gereklidir. CYP 17 testislerdeki ve böbrek üstü bezlerindeki testosteron ve dihidrotestosteron sentezini katalize eder. Bu sepele CYP 17 enzimi prostat kanseri tedavisinde hedef enzimdir. CYP 17 inhibitörleri steroid bazlı olanlar ve steroid bazlı olmayanlar olarak iki sınıfa ayrılabilir. Steroid bazlı olmayan moleküllerin steroid bazlı olanlara karşı avantajları vardır. Bu balgamda Koç üniversitesindeki araştırmacılar yaklaşık 50000 molekülü taradı ve steroid bazlı olmayan bir öncü bileşik bulundu. Bu projede dallanmış alkil takılı fenil bileşiklerinin sentezi ve bu bileşiklerin mevcut naftoik asit türevleriyle bağlama reaksiyonları amaçlanmıştır. Bu amaçla 9 molekül başarıyla sentezlendi ve biyolojik testler için Koç Üniversitesine gönderildi.
Özet (Çeviri)
Prostate cancer is the most common cancer type among male all around the world. Androgens are steroid based hormones which control the maintenance of male sex characteristics. It was found that high levels of androgens increase the risk of getting prostate cancer in some men and also promote the prostate cell growth. Therefore, reducing androgen level could be successful to suppress tumor growth. The two most important androgens are testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT). Amount of testosterone and dihydrotestosterone in blood is proportional to the androgen biosynthesis. Therefore, suppression of these androgens have been become the target of many studies which deal with the PC. Androgens are synthesized in both testes and adrenal glands. Therefore, to stop androgen biosynthesis it is necessary to inhibit the androgen biosynthesis in both testes and adrenal glands. CYP17 catalyzes, in testes and adrenals, the synthesis of both testosterone and DHT. Because of that reason CYP17 is the main target enzyme for the treatment of prostate cancer. CYP-17 inhibitors can be classified as steroidal and non-steroidal inhibitors. Non-steroidal compounds have advantages to the steroidal compounds. In this respect researchers in Koc University screened computationally about 50000 molecules and a non-steroidal lead molecule was determined. In this project, variations on the lead compound were done where mainly branched alkyl substituted phenylene rings and their couplings with available naphtoic acid derivatives were targeted. For this purpose 9 compounds were synthesized successfully and sent to the Koc University for biological testing.
Benzer Tezler
- Synthesis of branched alkyl substituted potential drug molecules active against prostate cancer
Prostat kanserine karşı aktif, dallanmış alkil takılı muhtemel ilaç moleküllerinin sentezi
NARİYE ÇAVUŞOĞLU
- Design and synthesis of drug molecules against prostate cancer
Prostat kanserine karşı ilaç moleküllerinin dizayn ve sentezi
TUBA ŞAHİN
- Yeni tip alkil tiya sübstitüe vic-dioksim sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterisation of alkil thia substitued vic-dioxime
SAVAŞ ASMA
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
KimyaGebze Yüksek Teknoloji EnstitüsüKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. DEVRİM ATİLLA
- Periferal ve nonperiferal 7-oksi-3-[2-nitro-4-(triflorometil)fenil] kumarin içeren ftalosiyaninlerin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of peripherally and nonperipherally 7-oxy-3-[2-nitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]coumarin substituted phthalocyanines
GÜRCAN AŞCI
- p-hidroksibenzil tiyosteroid eter sentezi
Synthesis of p-hydroxybenzyl thiosteroid ether
AYŞE MUŞTU SİRKECİOĞLU
