Geri Dön

Etodolak üzerinden hidrazit-hidrazonların sentezi ve biyolojik etkileri

Synthesis and biological effects of hydrazide-hydrazones derived from etodolac

  1. Tez No: 676553
  2. Yazar: HANDE CEVHER KOÇ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ŞÜKRİYE GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2021
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Marmara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 128

Özet

Amaç: Non-steroidal antiinflamatuvar etkin madde olan etodolak üzerinden yeni hidrazit-hidrazon bileşiklerinin sentezlenmesi, saflıklarının kontrol edilmesi, yapılarının kanıtlanması ve PC-3, DU-145, LNCaP prostat kanseri hücrelerine karşı olası antikanser etkinliklerinin belirlenmesi amaçlanmıştır. Gereç ve yöntem: Etodolak metil ester [1]; etodolak ve metanolün derişik sülfürik asit varlığında gerçekleşen tepkimesi ile sentezlenmiştir. Bileşik [1] ve hidrazin hidrat metanol ortamında ısıtılarak etodolak hidrazidi [2] elde edilmiştir. Bu hidrazit bileşiğinin ve sübstitüe benzaldehitlerin etanol ortamındaki kondensasyon reaksiyonu ile etodolak hidrazit-hidrazonları [3a-l] sentezlenmiştir. Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin saflık kontrolleri İ.T.K. ve elementel analiz ile gerçekleştirilmiş, sahip olduğu yapıların karakterizasyonları FT-IR ve 1H-NMR spektroskopisi kullanılarak belirlenmiştir. Etodolak, etodolak hidrazidi [2], etodolak hidrazit-hidrazon bileşiklerinin [3a-l] sitotoksik etkileri ve [3b] türevinin apoptotik etkileri Marmara Üniversitesi Tıp Fakültesi Biyofizik Anabilim Dalı'nda çalışılmıştır. Sonuç: Uygulanan WST-8 testine göre, [3b] bileşiğinin PC-3, DU-145 ve LNCaP prostat kanser hücreleri üzerindeki sitotoksisitesinin; etodolak ve etodolak hidrazidinden [2] daha yüksek olduğu sonucuna varılmıştır. Bu hücre hatları üzerindeki apoptotik etki çalışmaları sonucunda; 3b mitokondriyal membran potansiyelinde depolarizasyon yapmıştır ve apoptotik hücre ölümünün meydana gelmesini sağlamıştır.

Özet (Çeviri)

Objective: It was aimed to synthesize new hydrazide-hydrazone compounds derived from etodolac which is non-steroidal anti-inflammatory active pharmaceutical ingredient, to check their purity, to prove their structures and to determine their potential anticancer activities against PC-3, DU-145, LNCaP prostate cancer cells. Material and methods: Etodolac methyl ester [1] was synthesized by the reaction of etodolac and methanol in the presence of concentrated sulfuric acid. Etodolac hydrazide [2] was obtained by heating compound [1] and hydrazine-hydrate in methanol medium. Etodolac hydrazide-hydrazones [3a-l] were synthesized by the condensation reaction of this hydrazide compound [2] and substituted benzaldehydes in ethanol medium. Results: The purity control of the synthesized compounds was carried out by TLC and elemental analysis, the characterization of their structures was determined by using FT-IR and 1H-NMR spectroscopy. The cytotoxic effects of etodolac, etodolac hydrazide [2], etodolac hydrazide-hydrazone compounds [3a-l] and the apoptotic effects of [3b] derivative were studied in Marmara University Faculty of Medicine, Department of Biophysics. Conclusion: According to the applied WST-8 test, it was concluded that the cytotoxicity of compound [3b] on PC-3, DU-145 and LNCaP prostate cancer cells is higher than that of etodolac and etodolac hydrazide [2]. As a result of apoptotic effect studies on these cell lines, 3b made depolarization on mitochondrial membrane potential and enabled apoptotic cell death to occur.

Benzer Tezler

  1. Etodolak üzerinden heterosiklik bileşiklerin sentezi, hepatit-C NS5B polimeraz inhibitörü ve antikanser aktivitelerinin araştırılması

    Etodolak üzerinden heterosiklik bileşiklerin sentezi, hepatit-C NS5B polimeraz inhibitörü ve antikanser aktivitelerinin araştirilmasi

    PELİN ÇIKLA

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL

  2. Antikanser etki göstermesi olası etodolak üzerinden tiyoeter bileşiklerinin sentezi

    Synthesis of thioether compounds derived from etodolac considered as potential anticancer agents

    IŞIL ÇORUH

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ŞÜKRİYE GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL

  3. Anaerobik membran biyoreaktörde (AnMBR) membran kirlenme mekanizmalarının araştırılması: İlaç endüstrisi uygulaması

    Investigation of membrane fouling mechanisms in the anaerobic membrane bi̇oreactor (AnMBR): Application of pharmaceutical industry

    AHMET MURAT BACAKSIZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    Çevre Mühendisliğiİstanbul Üniversitesi

    Çevre Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. YASEMİN KAYA

    DOÇ. DR. GÜLSÜM YILMAZ

  4. Etodolakin yeni dozaj şekillerinin geliştirilmesi

    Development of the new dosage forms of etodolac

    AYSEL BEDİZ ÖLÇER

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2001

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. NURŞİN GÖNÜL

  5. Etodolak'ın topikal mikroemülsiyon formülasyonlarının geliştirilmesi ve in vitro karakterizasyonu çalışmaları

    Development of topical microemulsion formulations of etodolac and in vitro characterisation studies

    GÜLER SARIBEY

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. SEVGİ GÜNGÖR