Investigation of new Thiazole derivatives and their biological effects
Yeni Tiyazol türevleri ve biyolojik etkilerinin araştırılması
- Tez No: 802140
- Danışmanlar: PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Chemistry, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Sağlık Bilimleri Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu tez kapsamında, Alzheimer ve Parkinson hastalıkları gibi nörodejeneratif bozuklukların tedavisinde kullanılabilecek potansiyel bir iskelet olan tiyazol halkasını içeren toplam oniki bileşiğin (5a-5l) tasarımı ve sentezi hedeflenmiştir. N-[4-(4-Asetamidofenil)tiyazol-2-il)-]2-((heteroaril)tiyo)propanamit (5a-5l) türevi bileşikler IR, NMR ve HRMS gibi çeşitli teknikler kullanılarak analiz edilmiş ve fiziksel özellikleri belirlenmiştir. Ardından sentezlenen bileşikler, asetilkolinesteraz (AChE), bütirilkolinesteraz (BChE) ve monoamin oksidaz (MAO-A ve MAO-B) enzimleri üzerindeki potansiyel inhibitör etkinlikleri için test edilmiştir. Bileşikler AChE inhibitörü olarak kayda değer etkinlik göstermiş, aralarından 5d, 5e ve 5j bileşikleri en yüksek AChE inhibitör aktivite sergilemiştir. Ancak bileşiklerin hem BChE enzimine karşı hem de MAO alt tiplerine karşı inhibitör etkinlikleri zayıf kalmıştır. En etkili bulunan üç bileşik, protein yörelerine bağlanma şekilleri, yaptıkları bağlar ve zaman-çevresel değişkenleri ile bu etkileşimler üzerindeki etkileri moleküler docking ve dinamik simülasyon analizleri ile incelenmiştir. Bu çalışma, ilaç geliştirme çalışmalarında tiyazol bileşiklerinin nörodejeneratif bozuklukların tedavisi için kullanılabilecek iyi bir iskelet olduğunu vurgulamaktadır.
Özet (Çeviri)
In this thesis, it was aimed to design and synthesize a total of 12 compounds (5a-5l) containing the thiazole ring, which is a potential structure that can be used in the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimer's and Parkinson's diseases. N-[4-(4-Acetamidophenyl)thiazol-2-yl)-]2-((heteroaryl)thio)propanamide (5a-5l) derivative compounds were analyzed using various techniques such as IR, NMR, and HRMS, and their physical properties were determined. The synthesized compounds were then tested for their potential inhibitory activity on acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE) and monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B) enzymes. The compounds showed remarkable activity as AChE inhibitors, of which compounds 5d, 5e and 5j exhibited the highest AChE inhibitory activity. However, the inhibitory activities of the compounds against both the BChE and the MAOs were weak. The three most effective compounds, the way they bind to protein sites, the bonds they make, and the effects of time-environmental variables on these interactions were investigated by molecular docking and dynamic simulation docking analyses. This study highlights that thiazole compounds are a good framework for the treatment of neurodegenerative disorders in drug development studies.
Benzer Tezler
- Bazı 2-(4-(1-sübstitüebenzimidazol-2-il)tiyazol-2-ilamino)-4-ariltiyazol türevlerinin sentezlenmesi, yapılarının aydınlatılması ve Lepidium sativum L. tohumları üzerinde herbisit etkilerinin araştırılması
Synthesis and characterization of some novel 2-(4-(1-substitutedbenzimidazole-2-yl)thiazole-2-ylamino)-4-arylthiazole derivatives and investigation of their herbicide effects on the seeds of Lepidium sativum L.
DERYA KILIÇ
- Bazı tiyazol-benzimidazol türevlerinin üreaz ve H. pylori ilişkili biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Investigation of urease and H. pylori related biological activities of some thiazole-benzimidazole derivatives
VİLDAN SAĞ
- Yeni imidazo[2,1-b]tiyazol türevlerinin sentezi, karakterizasyonu, analjezik ve antiinflamatuvar aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and investigation of analgesic and antiinflammatory activities of new imidazo [2,1-b] thiazole derivatives
OKŞAN SOYER CAN
- Bazı yeni tiyoeter köprülü imidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol halkası içeren bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization of some novel compounds containing thioether bridged imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole ring and investigation of their biological activity
HASAN TÜNEL
- Yeni 2-hidrazinotiyazol türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis of new 2-hydrazinothiazole derivatives and investigation of their biological effects
BEYZANUR TUTUŞ
