Geri Dön

Bazı pirimidin türevlerinin antioksidan kapasitelerinin belirlenmesi, glutatyon s-transferaz enzimi üzerine inhibisyon etkilerinin incelenmesi ve moleküler docking yöntemiyle enzim-inhibitör etkileşimlerinin araştırılması

Determination of antioxidant capacities of some pyrimidine derivatives, investigation of inhibition effects on glutathione s-transferase enzyme and interaction of enzyme-inhibitors by molecular docking method

  1. Tez No: 832155
  2. Yazar: MERYEM AYAN ÜSTÜN
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. FİKRET TÜRKAN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Biyomühendislik, Kimya, Biochemistry, Bioengineering, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Iğdır Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Biyomühendislik ve Bilimleri Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 49

Özet

Bu tez çalışmasında primidin türevlerinden olan 4,6-Dikloro-2-(metiltio) pirimidin-5-karbonil klorür ve 4,6-Dikloro-2-(metiltio) pirimidin-5-karboksiamid maddelerinin, hücre içi detoksifikasyonu sağlayan Glutatyon ile konjige çalışmasıyla bilinen GST enzimi üzerine olan inhibisyon etkileri incelendi. Elde edilen veriler GST inhibitörü olarak kabul edilen etakrinik asit değerleri ile kıyaslandı. Molekül a, molekül b ve etakrinik asit için IC50 değerleri sırasıyla 38,5 nM, 46,2 nM, 5,82 nM olarak hesaplandı. İnhibisyon çalışmasının ikinci basamağında ise IC50 grafiklerinden hareketle Ki değerlerine ulaşıldı. Ki değerleri yine sırasıyla 57,61 nM, 43,75 nM, 4,43nM olarak bulunurken; a ve b moleküllerinin yarışmasız, etakrinik asitin ise yarışmalı inhibisyon tipine sahip olduğu görüldü. Çalışmanın ikinci bölümünde ise ilgili moleküllerin antioksidan kapasitelerini belirlemek amacıyla DPPH (2,2-difenil-1-pikrilhidrazil) yöntemi kullanıldı. a ve b molekülleri DPPH yönteminde standart olarak kabul edilen askorbik asit (vitamin C) ile karşılaştırıldığında standarda oldukça yakın değerler verdiği görüldü. Ayrıca bu tez çalışmamızda GST enzimi ile ilgili pirimidin moleküllerinin bağlanma mekanizmasını gösteren doking çalışması yapılmış olup molekül a için -5,6 kcal/mol, molekül b için -6,2 kcal/mol olarak bulunmuştur.

Özet (Çeviri)

In this thesis, pyrimidine derivatives 4,6-Dichloro-2-(methylthio) pyrimidine-5-carbonyl chloride and 4,6-Dichloro-2-(methylthio)pyrimidine-5-carboxyamide substances are conjugated with Glutathione, which provides intracellular detoxification. Inhibition effects on known GST enzyme were studied. The obtained data were compared with the values of ethacrynic acid, which is accepted as a GST inhibitor. The IC50 values for molecule a, molecule b, and ethacrynic acid were calculated as 38.5 nM, 46.2 nM, and 5.82 nM, respectively. In the second step of the inhibition study, Ki values were reached based on the IC50 graphs. Ki values were determined as 57.61 nM, 43.75 nM and 4.43 nM, respectively. It was seen that a and b molecules had non-competitive inhibition type, whereas ethacrynic acid had competitive inhibition type. In another part of the study, the DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil) method was used to determine the antioxidant capacities of the related molecules. When a and b molecules were compared with ascorbic acid (vitamin C), which is accepted as the standard in the DPPH method, it was seen that they gave values very close to the standard. In addition, in this thesis study, a Doking study was conducted and showed the binding mechanism of pyrimidine molecules related to the GST enzyme, and it was found -5.6 kcal/mol for molecule a and -6.2 kcal/mol for molecule b.

Benzer Tezler

  1. Bazı aminoantipirin türevlerinin bakır(II) komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of copper(II) complexes of some aminoantipyrine derivatives

    ZEYNEP PALAZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Kimyaİstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. TÜLAY BAL DEMİRCİ

  2. Bis-1,2,4-triazol türevlerinin antikanser ve antimikrobiyal etkilerinin araştırılması

    Investigation of antimicrobial and anticancer effects of bis-1,2,4-triazol derivatives

    EMİNE AKDEMİR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    BiyolojiBingöl Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLDEN KOÇAK

  3. Bazı flavon türevlerinin enzim katalizli sentezi ve aktivitelerinin araştırılması

    Enzyme-catalyzed synthesis of some flavonoids derivatives and investigation of their activities

    BÜŞRA ÇABAŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaBalıkesir Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. TURGUT KILIÇ

  4. Pirimidin halkasına sahip bazı tiyosemikarbazit ve hidrazon bileşiklerinin sentezi ve nöroprotektif etkinliklerinin incelenmesi

    Synthesis of some thiosemicarbazide and hydrazone compounds with pyrimidine ring and investigation of their neuroprotective activity

    DİLAY KAHVECİOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BEDİA KAYMAKÇIOĞLU

  5. Boya duyarlı güneş hücreleri için bazı 2,4,6-triarilpiridin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of some 2,4,6-triarylpyri̇di̇ne derivatives for dye-sensitized solar cells

    DİLEK ARSLAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET NEBİOĞLU