Beş üyeli heterosiklik aktif metilen bileşiklerinin metabolik enzimler üzerine etkilerinin incelenmesi
Examination of the effects of five-membered heterocyclic active methylene compounds on metabolic enzymes
- Tez No: 999545
- Danışmanlar: DOÇ. DR. PARHAM TASLIMI
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoteknoloji, Biotechnology
- Anahtar Kelimeler: Antioksidan aktivite, Antioksidan belirteçler, Antioksidan kapasite, Antioksidanlar, Aromataz enzim inhibitörleri, Ağır metal giderimi, Karaciğer enzimleri, Substrat inhibisyonu, İzoenzimler, Antioxidant activity, Antioxidant indicators, Antioxidant capacity, Antioxidants, Aromatase enzyme inhibitors, Heavy metal removal, Liver enzymes, Substrate inhibition, Isoenzymes
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Bartın Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Thiazolidin-2,4-dion, rhodanine, hydantoin, 2-thiohydantoin, 3-aminorhodanine ve kreatinin türevlerinin çeşitli enzimler üzerindeki inhibitör etkileri deneysel ve hesaplamalı yöntemlerle değerlendirilmiştir. Bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE), bütirilkolinesteraz (BChE), α-glikozidaz, karbonik anhidraz izoenzimleri (hCA I ve hCA II), kollajenaz ve elastaz enzimleri üzerindeki aktiviteleri ile metal şelatlama kapasiteleri belirlenmiştir. AChE inhibisyonunda hydantoin bileşiği 352,1 nM IC₅₀ değeri ile en güçlü inhibitör olarak belirlenmiştir; BChE enzimi için creatinine (830,3 nM) ve hydantoin (846,1 nM) bileşikleri referans inhibitör takrine yakın etki göstermiştir. α-Glikozidaz enzimi üzerinde thiazolidin-2,4-dion bileşiği 0,53 µM IC₅₀ değeri ile akarboza en yakın aktiviteyi sergilemiş, karbonik anhidraz hCA II enzimi için creatinine (144,9 nM) ve thiazolidin-2,4-dion (277,1 nM) bileşikleri asetazolamide göre daha güçlü inhibitörler olarak öne çıkmıştır. Elastaz inhibisyonunda ise thiazolidin-2,4-dion bileşiği 5,38 µM IC₅₀ değeri ile standart inhibitör EGCG'ye en yakın etkiyi göstermiştir. Moleküler docking sonuçları, özellikle hydantoin ve thiazolidin-2,4-dion iskeletine sahip bileşiklerin hedef proteinlerin aktif bölgelerine daha kararlı şekilde bağlandığını göstermiştir. Bu sonuçlar, söz konusu yapıların ilaç geliştirme açısından umut vadettiğini göstermektedir.
Özet (Çeviri)
The inhibitory effects of thiazolidin-2,4-dione, rhodanine, hydantoin, 2-thiohydantoin, 3-aminorhodanine, and creatinine derivatives on various enzymes were evaluated using experimental and computational approaches. The activities of these compounds against acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), α-glucosidase, carbonic anhydrase isoenzymes (hCA I and hCA II), collagenase, and elastase were determined, together with their metal chelating capacities. In AChE inhibition studies, hydantoin was identified as the most potent inhibitor with an IC₅₀ value of 352.1 nM, while creatinine (830.3 nM) and hydantoin (846.1 nM) exhibited inhibitory effects comparable to the reference inhibitor tacrine against BChE. For α-glucosidase, thiazolidin-2,4-dione showed the closest activity to acarbose with an IC₅₀ value of 0.53 µM. Regarding carbonic anhydrase hCA II, creatinine (144.9 nM) and thiazolidin-2,4-dione (277.1 nM) emerged as more potent inhibitors than the reference compound acetazolamide. In elastase inhibition assays, thiazolidin-2,4-dione demonstrated the closest activity to the standard inhibitor EGCG with an IC₅₀ value of 5.38 µM. Molecular docking results revealed that compounds bearing hydantoin and thiazolidin-2,4-dione scaffolds bind more stably to the active sites of the target proteins. Overall, these findings indicate that the investigated structures hold promise for drug development application.
Benzer Tezler
- Ksantin oksidaz inhibitörü beş üyeli heterohalka içeren n-sübstitüe izoindol-1,3-dion türevlerinin sentezi
The synthesis of five membered heterocyclic n-substituted isoindole-1,3-dion derivatives as xanthine oxidase inhibitor
SERAP KIZILKAYA
Doktora
Türkçe
2019
KimyaAtatürk ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YUNUS KARA
DR. ÖĞR. ÜYESİ AYŞE TAN
- Diaril heterosiklik yapıda siklooksijenaz inhibitörü olabilecek bileşiklerin sentezi ve in vitro inhibitör etki tayinleri üzerinde çalışmalar
Studies on synthesis and in vitro cyclooxygenase inhibitory activities of diaryl heterocyclic compounds
GÖKÇEN EREN
Doktora
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SERDAR ÜNLÜ
- Conversion of carbon dioxide into organic products in the presence of catalyst
Katalizör varlığında karbon dioksitin organik ürünlere dönüşümü
MAHMUT ULUSOY
- Piperonil halkası içeren tiyazolidinon türevli bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
The synthesis and biological activities of thiazolidinone derivated compounds containing piperonyl ring
BÜŞRA AKYÜZ
- Bazı benzotiyofen türevlerinin antioksidan kapasitelerinin belirlenmesi ve GSTP1-1 izozimi üzerine inhibisyon modellerinin tespiti
Determination of antioxidant capacities of some benzothiophene derivatives and their inhibition models on GSTP1-1 isozyme
AHMED OTHMAN PIRDAWID PIRDAWID
Yüksek Lisans
İngilizce
2019
BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiMoleküler Biyokimya ve Genetik Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ CAN YILMAZ