Terbinafinin yarı katı ilaç şekilleri üzerine çalışmalar
Studies on semi-solid dosage forms of terbinafine
- Tez No: 204234
- Danışmanlar: PROF.DR. NEVİN ÇELEBİ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Mikrobiyoloji, Pharmacy and Pharmacology, Microbiology
- Anahtar Kelimeler: Terbinafin, hidrojel, mikroemülsiyon jel, in vitro salım, minimum inhibisyon konsantrasyonları (M?K), Terbinafine, hydrogels, microemulsion gel, in vitro release, minimum inhibition concentration (MIC)
- Yıl: 2007
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 206
Özet
Terbinafin HCL, mantar enfeksiyonların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır ve terbinafin HCL'in krem formu Lamisil® adıyla ticari ürün olarak piyasa da bulunmaktadır. Bu nedenle de çalısmamızda ticari ürüne (Lamisil®) alternatif olarak terbinafin HCL'in %1'lik yarıkatı ilaç sekillerinden jel formülasyonlarını gelistirmeyi amaçladık. Çalısmamızın amacı doğrultusunda kitozan, Carbopol®974P ve Natrosol®250 polimerleri kullanılarak üç farklı hidrojel formülasyonu; üçgen faz diyagramı olusturularak mikroemülsiyon formülasyonundan hareketle, %1 oranında Carbopol®974P içeren mikroemülsiyon jel formülasyonu hazırlandı. Hidrojel formülasyonların ve mikroemülsiyon jel formülasyonunun, farklı sıcaklıklarda (4ºC, 25ºC, 40ºC) altı ay boyunca fiziksel stabiliteleri ve karakteristik özellikleri incelendi. Hazırlanan formülasyonlardan ve ticari üründen (Lamisil®) terbinafin HCL'in in vitro salımları Franz difüzyon ve diyaliz olmak üzere iki farklı yöntem kullanılarak, pH 5,2 fosfat tamponunda ve 32ºC'de gerçeklestirildi. Hazırlanan formülasyonlardan terbinafin HCL'in in vitro salımını arttırmak amacıyla penetrasyon arttırıcı olarak Transcutol kullanıldı. ?n vitro salım kinetikleri değerlendirildi. Çalısmanın son asamasında, hazırlanan formülasyonların in vitro olarak C.albicans, C.parapsilosis, C.krusei, Aspergillus niger, Penicillium, Mikrosporum ve Trichophyton rubrum üzerindeki M?K (minimum inhibisyon konsantrasyonu) değerleri ticari preparatla karsılastırılarak incelendi. Çalısmamızda elde ettiğimiz sonuçlara göre, hazırladığımız jel formülasyonlarının fiziksel özellikleri (pH, görünüs ve viskozite) değerlendirilerek üç ay süreyle stabil olduğu saptandı. Kitozan, Carbopol ve Natrosol jel formülasyonlarının in vitro salımlarının ticari ürünle (Lamisil®) paralellik gösterdiği tespit edildi. Transcutol'ün, Natrosol ve mikroemülsiyon jelden terbinafin HCLin salımını arttırdığı; kitozan ve Carbopol jelden salımını değistirmediği görüldü. ?n vitro salımların kinetik değerlendirmesine göre kitozan jel ve ticari ürünün (Lamisil®) Higuchi; Carbopol jel, mikroemülsiyon jel ve mikroemülsiyonun sıfırıncı derece; Natrosol jelin Peppas kinetik modele uygun olduğu saptandı. Antifungal aktivitenin in vitro incelenmesi sonucu, hazırlanan tüm formülasyonlar ve ticari ürünün (Lamisil®) maya türlerinden C.parapsilosis'e, küflere (Penicillium, Aspergillus niger) ve dermatofit türlerinden Mikrosporum'a karsı etkili olduğu saptandı. Dermatofit türlerinden Trichophyton rubrum'a karsı en etkili formülasyon Natrosol jel olarak bulundu. Maya türlerinden C.krusei ve C.albicans'a karsı kitozan jelin diğer formülasyonlara oranla daha etkili olduğu saptandı. Gerçeklestirilen bu çalısma doğrultusunda hazırladığımız kitozan, Carbopol ve Natrosol jel formülasyonlarının etkinlik açısından ticari preparatla (Lamisil®) aynı; mikroemülsiyon jel formülasyonunun ise ticari preparata (Lamisil®) yakın etki gösterdiğini söylemek mümkündür.
Özet (Çeviri)
Terbinafin HCL is widely used in the treatment of fungal infections, and the cream form of terbinafin HCL is commercially available under the name of Lamisil®. Therefore, we aimed at developing gel formulations, which are semi-solid dosage forms of 1% terbinafin HCL, as an alternative to the commercially available product (Lamisil®). According to the objective of our study, three different hydrogel formulations using chitosan, Carbopol®974P and Natrosol®250 polymers were prepared, and creating a triangular phase diagram and starting from microemulsion formulation, a microemulsion gel form containing 1% Carbopol®974P was prepared. Characteristic properties of the prepared formulations were also examined. The physical stability of hydrogel formulations and microemulsion gel were determined under different storage conditions (4ºC, 25ºC, 40ºC) during six months. The in vitro release of terbinafine HCL from the formulations prepared and the commercial product (Lamisil®) were performed by using two different methods, Franz difusion and dialysis methods, in a pH 5,2 phosphate buffer at 32ºC. Transcutol was used as a penetration enhancer with the purpose of improving the in vitro release of terbinafin HCL from the formulations prepared. The release kinetics were evaluated. In vitro MIC (minimum inhibition concentration) values on C.albicans, C.parapisilosis, C.krusei, Aspergillus niger, Penicillium, Microsporum and Trycophton rubrum of the formulations prepared were examined by comparison with the commercial preparation in the final stage of the study. According to the results of our study, physical properties (pH, appearance, viscosity) of the gel formulations which were prepared were examined, and it was observed that they were stable for 3 months. It was found that in vitro release of terbinafine HCL from chitosan, Carbopol and Natrosol gel formulations paralleled the commercial product (Lamisil®). It was observed that Transcutol increased the release of terbinafine HCL from Natrosol and microemulsion gel. On the other hand, Transcutol did not change the release of terbinafine HCL from chitosan and Carbopol gel. It was found according to the kinetic evaluation of in vitro release of terbinafine HCL that chitosan gel and the commercial product (Lamisil®) were consistent with Higuchi kinetics, Carbopol gel, microemulsion gel, and microemulsion were consistent with zero order kinetics and Natrosol gel with the Peppas kinetic model. According to the in vitro examination of antifungal activity, it has been found that all the formulations prepared and the commercial product (Lamisil®) were effective against the yeast species C.parapsilosis, moulds (Penicillium, Aspergillus niger) and the dermatophyte Microsporum. Natrosol gel was found to the most effective formulation against the dermatophyte Trichophyton rubrum. It was seen that chitosan gel was more effective against the yeasts, C.krusei and C.albicans as compared to other formulations. As a result, it can be said that chitosan, Carbopol and Natrosol gel formulations which have been prepared had the same activity with the commercial preparation (Lamisil®), where as the microemulsion gel formulation had a similar effect with the commercial preparation (Lamisil®).
Benzer Tezler
- Terbinafin hidroklorür içeren krem formundaki ilacların franz difüzyon hücre sistemi kullanılarak sentetik membranlardan geçirgenliğinin karşılaştırılması
Comparison of permeability of creams containing terbinafine hydrochloride through synthetic membranes using franz diffusion cell system
ESRA AKKAYA
- Uydulararası ve uydudan yere laser ile iletişim için tasarım parametreleri
Design parameters for intersatellite and satellite-to-ground laser links
DENİZ KARAÇOR
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Elektrik ve Elektronik MühendisliğiAnkara ÜniversitesiElektronik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FARUK ÖZEK
- The productıon and pegylatıon of recombinant human granulocyte colony-stımulatıng factor produced ın e. coli
Rekombinant insan granulosit koloni stimülan faktörünün e. coli'de üretimi ve pegilasyonu
NAZLI DİLARA ERDOĞDU
Yüksek Lisans
İngilizce
2023
Biyokimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiMoleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GİZEM DİNLER DOĞANAY
- Terbinafinin Drosophila melanogaster (Diptera: Drosophilidae)'in farklı gelişim evreleri üzerine oksidatif etkileri
Oxidative effects of terbinafine on different developmental stages of Drosophila melanogaster (Diptera: Drosophilidae)
ERDİ AKAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
BiyokimyaZonguldak Bülent Ecevit ÜniversitesiMoleküler Biyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ENDER BÜYÜKGÜZEL
- Terbinafinin Galleria mellonella L.(Lepidoptera: pyralidae)'nın bazı biyolojik ve biyokimyasal parametrelerine etkisi
The effect of Terbinafine on some biological and biochemical parameters of Galleria mellonella L.(Lepidoptera: pyralidae)
SUZAN KASTAMOULUOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
BiyolojiBülent Ecevit ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ENDER BÜYÜKGÜZEL